利福平可使口服避孕藥的主要成分炔諾酮和炔雌醇的代謝加快， 降低血液中的藥濃度， 還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡， 同時使避孕藥藥效降低而致避孕失敗。
但是有些藥物卻能讓口服避孕藥失靈， 要注意避孕藥不能與下列藥物同服：
利福平：利福平可使口服避孕藥的主要成分炔諾酮和炔雌醇的代謝加快， 降低血液中的藥濃度， 還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡， 同時使避孕藥藥效降低而致避孕失敗。 兩性健康知識
抗菌素：有人曾對38名婦女服用避孕藥時並用氨苄青黴素、新黴素、複方新諾明、氯黴素、呋喃坦啶的女性進行過觀察， 發現她們懷孕的原因是抗菌素抑制了腸道細菌群， 使產生的葡萄糖醛酸酶的數量大大減少， 從而影響了避孕藥在大腸道內的吸收， 使血液中避孕藥濃度下降。
灰黃黴素：灰黃黴素是一種抗真菌藥物， 它與避孕藥物並用時， 可改變肝微粒體酶的活性， 使甾體激素下降而致經血減少， 導致避孕失敗。
酶促進劑：如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰松等治風濕性關節炎的藥物， 這些藥物有酶促作用， 可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性，
激素：如強的松、地塞米松等， 和避孕藥同時服用時有增加皮膚激素的功能， 但也能延緩皮質激素的代謝， 使其副作用大為增加。
